对于一种疾病的治疗，原则上是以最小的代价去获得更高的疗效，一般先需要考虑非手术治疗，如期待观察或药物治疗，之后再考虑手术治疗。很多没有症状的子宫内膜异位症患者或青春期患者或暂时无生育计划的年轻患者，更推荐期待观察或药物治疗。许多药物可用于治疗子宫内膜异位症，主要作用机制在于通过药物直接或间接抑制排卵，降低体内雌激素水平，从而抑制子宫内膜异位症病灶，达到治疗的作用。抑制排卵意味着无法妊娠，故药物治疗不适用于积极备孕的患者。对于无生育要求的患者，药物治疗是非常有益的，在抑制病灶的同时，可缓解痛经、盆腔疼痛等不适。最常用的药物是复方口服避孕药，最好每天服用，也可以随着月经周期性使用，每片药中均含有合成的雌激素、孕激素。尽管这种药物含有雌激素，但雌激素含量很低，而其中的孕激素成分还可以拮抗雌激素效应，达到抑制子宫内膜异位症病灶的效果。30%～60%的患者服用复方口服避孕药可缓解子宫内膜异位症相关性疼痛。
许多临床医师会给予子宫内膜异位症患者GnRH激动药（GnRH analogue，GnRHa），如常用的醋酸曲普瑞林、醋酸亮丙瑞林，这种药物可使雌激素下降至绝经后水平。GnRHa通过抑制垂体分泌FSH和LH，从而抑制卵泡发育和排卵，进而导致体内低雌激素状态，可使70%～90%患者的子宫内膜异位症病灶萎缩。然而，GnRHa比较昂贵，并需要每个月注射1次。GnRHa可引起的不良反应包括头痛、潮热、抑郁、失眠及阴道干燥等类似围绝经期症状。为了缓解GnRHa引起的不良反应，临床医师经常在使用2～3次GnRHa后给予患者口服避孕药或反向补充小剂量雌激素治疗。这种联合疗法可以提高治疗的耐受性，缓解单用GnRHa治疗引起的不良反应，提高患者的依从性，并可最大限度抑制病灶和症状。GnRHa也可用于预防子宫内膜异位症的术后复发，还可作为子宫内膜异位症患者接受IVF促排卵治疗或胚胎冷冻移植前的预处理用药，从而提高患者的妊娠率。
综上所述，由于药物治疗会抑制排卵，所以并不适用于那些需要自然妊娠的患者。这些患者的治疗目标应该是在子宫内膜异位症进一步破坏生殖器官前尽快妊娠。总之，这些女性应向生殖医师寻求治疗，以最大限度获得成功妊娠的机会。
