1.第1代镇静催眠药物
第1代镇静催眠药物包括巴比妥类药物、水合氯醛、三溴合剂及羟嗪等。巴比妥类药物早在1864年已人工合成（巴比妥酸），到了1903年才被人们发现具有镇静作用，且认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。这类药物的治疗指数较低，容易产生耐受性和依赖性，药物之间相互影响比较大，中等剂量即可抑制呼吸。
2.第2代镇静催眠药物
第2代镇静催眠药物主要指苯二氮䓬类药物。近10年来，该类药物仍是临床最常用的镇静、催眠、抗焦虑药物。其中，地西泮曾是临床上使用频率最高的药物。在该类药物中，前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮䓬、地西泮，后期开发的有三唑仑、咪达唑仑、氟西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。该类药物的特点是治疗指数高、对内脏毒性低、使用安全。到目前为止，该类药物仍是治疗失眠最常用的药物。
3.第3代镇静催眠药物
第3代镇静催眠药物主要包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆、扎来普隆。20世纪80年代后期，人们开发了新一代非苯二氮䓬类镇静催眠药物。唑吡坦是首先上市的该类药物。非苯二氮䓬类药物口服吸收良好，30分钟就可达血药浓度高峰，药物代谢排泄快，半衰期为3～6小时，经肾代谢。该类药物的特点为治疗指数高、安全性高、基本不改变正常的生理睡眠结构、不易产生耐受性和依赖性。
